1.組成及作用
脂寧膠囊是由紅曲和山楂制成的。紅曲和山楂兩者合用,有活血化瘀、行氣健脾、調(diào)節(jié)血脂的功能。
2.高脂血癥
高脂血癥實(shí)際上是一種血脂異常,是指血中膽固醇和甘油三酯含量過高,但是同時(shí)高密度脂蛋白含量過低。是由于脂肪過多吸收、體內(nèi)脂質(zhì)代謝紊亂(分解減少或/和合成增多,人體70%的膽固醇是由自身合成的),而出現(xiàn)血液中脂質(zhì)含量升高。
高脂血癥是心腦血管疾病的獨(dú)立危險(xiǎn)因素,對(duì)人類健康危害極大。過多的脂質(zhì)沉積于血管壁而形成動(dòng)脈血管粥樣硬化。
中醫(yī)學(xué)認(rèn)為,高脂血癥的發(fā)生多因飲食失常,過食肥甘,導(dǎo)致脾運(yùn)失常,津停濕聚,濕濁困阻,而致氣血瘀滯,治療上多采用消食健脾、活血化瘀之法。
近年來,由于生活水平提高以及不良的生活習(xí)慣,導(dǎo)致高脂血癥在全球尤其是發(fā)展中國家呈現(xiàn)蔓延之勢。調(diào)節(jié)血脂代謝是防止高脂血癥和心腦血管疾病發(fā)生的重要措施。
高脂血癥在世界范圍內(nèi)的大流行,使得降血脂類藥物成為世界上最暢銷的藥物。2005年,降血脂類藥物全球銷售額為324億美元,連續(xù)兩年位居各治療領(lǐng)域第一位,其中銷售額超過10億美元的產(chǎn)品就有5個(gè)。
3.降脂藥介紹
現(xiàn)在常用的降脂藥主要是他汀類、貝特類和煙酸類這3種。
他汀類藥物通過阻斷體內(nèi)膽固醇的合成來降低血中膽固醇水平,因此被稱為革命性的發(fā)現(xiàn)。美國心臟病學(xué)會(huì)、歐洲心臟病學(xué)會(huì)都已發(fā)表了聲明,中國的心血管病專家也已發(fā)表共識(shí),一致肯定他汀類調(diào)脂藥是冠心病二級(jí)預(yù)防的調(diào)整血脂的首選藥物。
近20年來,國際上大規(guī)模冠心病防治的研究,證實(shí)他汀類藥物可以降低冠心病的發(fā)病率和死亡率,可降低心臟病患者死亡危險(xiǎn)達(dá)30%以上,而且能減緩已經(jīng)形成的動(dòng)脈粥樣硬化斑塊的發(fā)展,甚至減退,打破了冠心病不可逆轉(zhuǎn)的傳統(tǒng)觀念,由“他汀”引發(fā)的一場血脂革命在全球興起。
自1987年全球第一個(gè)他汀類藥物洛伐他汀獲美國FDA批準(zhǔn)上市以來,辛伐他汀、阿伐他汀等他汀類新藥不斷被推出。2006年他汀類的中國醫(yī)院購藥達(dá)到4.5億元,約占降脂藥的54%。
(市場中他汀類共有辛伐他汀、阿托伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀等五個(gè)品種,以辛伐他汀為首,阿托伐他汀次之,氟伐他汀第三位。
煙酸類主要品種有維生素E煙酸酯、泛硫乙胺和阿西莫司,除維E煙酸酯外,其余兩種購藥金額近五年來持續(xù)增長。
貝特類的醫(yī)院市場持續(xù)萎縮,品種有非諾貝特、吉非貝齊、苯扎貝特三種,以非諾貝特為主,吉非貝齊居第二,苯扎貝特位于第三。)
4.洛伐他丁
洛伐他丁別名美降脂,結(jié)構(gòu)與膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶(HMG-coA還原酶)類似,在體內(nèi)競爭性地與之結(jié)合,抑制它的活性,從而有效地減少膽固醇的合成,降低血漿總膽固醇、低密度脂蛋白和極低密度脂蛋白,增加高密度脂蛋白,還可有效降低無并發(fā)癥及良好控制的胰島素依賴性及非胰島素依賴性糖尿病人的高膽固醇血癥。
本品一般耐受性良好,無嚴(yán)重不良反應(yīng)。有時(shí)出現(xiàn)惡心、消化不良、腹痛、胃腸脹氣、腹瀉、便秘、視力障礙、眩暈、頭痛、肌痛、肌痙攣、皮疹等。其他不良反應(yīng)為肝炎、過敏反應(yīng)綜合征、多形性紅斑。一般程度輕微,可以自行恢復(fù),不影響治療。
5.紅曲:
紅曲為曲霉科真菌紫紅色紅曲霉寄生在粳米上發(fā)酵而成,在我國已有千多年歷史。紅曲的生產(chǎn)主要分布在福建、浙江、臺(tái)灣等省以及北京市,其中以福建古田紅曲最為著名。紅曲應(yīng)用廣泛,最先用于釀造黃酒,后來在腐乳、食醋、食品色素上均有廣泛應(yīng)用。它不但用于食品,還有特殊的藥用價(jià)值。古代藥用主要取其活血化瘀、健脾消食之功效。近來研究發(fā)現(xiàn),紅曲中的主要活性物質(zhì)莫納可林(monacolink),就是降脂藥物他汀類的洛伐他?。↙ovasatin),因此紅曲具有很好的降低血脂的作用。
每100g紅曲含洛伐他丁800mg~1200mg,還含其他50余種的有效成份。
6.山楂:
中醫(yī)認(rèn)為,山楂可健脾消積、行氣散瘀,對(duì)減肥有利?,F(xiàn)代研究發(fā)現(xiàn)山楂中含有解脂酶、黃酮類化合物,具有促進(jìn)膽固醇轉(zhuǎn)化、降低脂肪的功能,并有降解血管內(nèi)沉積脂質(zhì)斑塊的作用,臨床上常用于高脂血癥。山楂中所含的黃酮類物質(zhì)還有減少自由基的生成、增強(qiáng)機(jī)體的免疫力、防衰抗癌的作用。
7.紅曲的藥理作用
1.降低血膽固醇:從紅曲中發(fā)現(xiàn)有五種莫納可林成分,這五種莫納可林成分均有抑制膽固醇合成的作用。其中以莫納可林K功效最強(qiáng),莫納可林K商品名就是Lovastatin(洛伐他丁)。
2.對(duì)動(dòng)脈粥樣硬化有預(yù)防和治療作用,能降低動(dòng)脈硬化程度,能明顯改善患者的肢體困倦、胸悶、胸痛、納呆、脘腹脹滿、舌質(zhì)紫暗和瘀斑及脈象異常等癥狀,并能降低動(dòng)脈硬化指數(shù),具有抗動(dòng)脈硬化作用。
3.降血糖:在進(jìn)行紅曲降低血清膽固醇試驗(yàn)的同時(shí),發(fā)現(xiàn)服用紅曲后0.5h內(nèi)血糖降低23%~33%,而在1h后血糖仍比對(duì)照組下降19%~29%,其機(jī)理有待進(jìn)一步研究。
4.降血壓:在試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)紅曲有明顯降血壓作用。
5.防癌:長期服用紅曲產(chǎn)品可降低腫瘤死亡危險(xiǎn)55%。美國的醫(yī)學(xué)專家用紅曲對(duì)人結(jié)腸癌的原位癌細(xì)胞及轉(zhuǎn)移癌細(xì)胞進(jìn)行細(xì)胞凋亡的抑制作用進(jìn)行研究,證實(shí)紅曲中含有洛伐他汀或去掉洛伐他汀后都有抑制腫瘤的作用。
6.毒副性:動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,連續(xù)大劑量口服14天未出現(xiàn)中毒癥狀。
7.此外對(duì)慢性腸炎、痢疾等有一定的療效。
8.用法
每日兩次共服用4粒脂寧膠囊,洛伐他丁日服用量為8-12mg ,低于純西藥洛伐他丁日用量(最低20mg每日),效果與常規(guī)服用洛伐他丁相當(dāng),而沒有常規(guī)服用洛伐他丁的副作用出現(xiàn)。
9.特點(diǎn)
紅曲產(chǎn)品是純天然生物酶制品,安全高效。
A.安全——沒有副作用:化學(xué)藥品的特點(diǎn)是藥理作用明確,起效快,但副作用也較明顯,尤其合并用藥時(shí)易產(chǎn)生毒性。洛伐他丁無嚴(yán)重不良反應(yīng),但是有時(shí)會(huì)出現(xiàn)惡心、消化不良、腹痛、胃腸脹氣、腹瀉、便秘、視力障礙、眩暈、頭痛、肌痛、肌痙攣、皮疹等,嚴(yán)重的不良反應(yīng)有肝炎、過敏反應(yīng)綜合征、多形性紅斑。紅曲產(chǎn)品中所含洛伐他丁劑量微小,基本沒有副作用的發(fā)生。
B.高效——發(fā)揮藥理作用的是紅曲中的所有成分,而不只是它含有的洛伐他汀。10mg洛伐他汀絕對(duì)起不到能獲得現(xiàn)有結(jié)果的作用。除洛伐他汀外,紅曲同時(shí)還含有同系列的其他他?。ㄌ烊粡?fù)合他汀)、脂肪酸、氨基酸及微量元素等50余種成分,這50余種成分均有藥理作用。
C.調(diào)脂以外的作用:公開發(fā)表的紅曲產(chǎn)品的作用很多,如保護(hù)血管內(nèi)膜、抑制平滑肌細(xì)胞增殖遷移、抑制單核細(xì)胞聚集、抗炎作用、穩(wěn)定斑塊、消除斑塊、抑制LDL-C氧化修飾、減少小而密LDL、有效調(diào)節(jié)冠心病患者餐后血脂異常等,都說明紅曲具有調(diào)脂以外的多種有益作用。